春风中药 | 醋延胡索

 1、对中枢神经系统的作用

（1）镇痛作用 延胡索的各种制剂均有明显的止痛作用，尤以粉剂、醇制浸膏及醋制浸膏作用最明显。用电刺激小鼠尾法证明，灌服粉剂的作用持续2 小时。延胡索的镇痛有效成分为生物碱，小鼠热板法、兔光热刺激法和电总和刺激法证明，静脉注射延胡索乙素（以下简称乙素）15～20mg/kg、延胡索丑素（以下简称丑素）10～15 mg/kg或延胡索甲素（以下简称甲素）30～40 mg/kg 均有镇痛作用，而以乙素、丑素为强，甲素次之，但都不及吗啡。大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐受性，产生的速度约比吗啡慢1倍，并与吗啡之间有交叉耐受性，未发现乙素有成瘾性。

（2）催眠、镇静和安定作用 较大剂量乙素有明显的催眠作用。犬皮下注射15～20分钟后，出现镇静、安定、不逃避和驯服等外观行为的改变，30分钟后出现嗜睡，多次给药后呈现一定的耐药性。乙素能明显降低小鼠自发与被动活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间，使家兔安静，可对抗小量苯丙胺的兴奋作用，降低大量苯丙胺的毒性。

 2、对心血管系统的作用

（1）扩张冠状动脉 延胡索醇提取物能显著扩张离体兔心和在体猫心的冠状血管，降低冠脉阻力和增加血流量，小鼠腹腔注射可明显增加心肌86Rb的摄取量。延胡索总碱5mg/kg或10mg/kg静脉注射，能对抗垂体后叶素所致豚鼠异常心电图。

（2）抑制心脏  无论静脉注射或腹腔注射左旋四氢掌叶防己碱（1-THP）均可使动物心率减慢，动脉血压短暂而急剧降低。东北延胡索与延胡索总碱均能抑制心肌收缩力。

（3）抗心律失常 消旋四氢掌叶防已碱（dl-THP，乙素）和1-THP均有选择性对抗实验性心律失常的作用，能对抗氯仿、氯化钡（BaCl2）、氯仿-肾上腺素和毒毛花苷G诱发的心律失常，但不能对抗乌头碱诱发的心律失常和不能提高家兔心室电致颤阈。乌头碱诱发的心律失常和电刺激引起的室颤与Na+通道开放有关，乙素对这两种心律失常均无拮抗作用，表明其抗心律失常作用与Na+内流无关，而与拮抗Ca2+有关。乙素和L-THP能使窦性心率减慢，P波低平、倒置，甚至消失。乙素对心电图的影响类似于维拉帕米，不同于奎尼丁。

（4）对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用dl-THP10mg/kg及20mg/kg在缺血前2分钟静脉注射，可剂量依赖性缩小脑梗死范围，减轻缺血再注脑电活动的抑制，明显减轻脑水肿，降低缺血再灌注引起的脑Ca2+聚集。dl-THP对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有保护作用。

 3、抗溃疡作用

从延胡索提得的延胡索全碱肌内注射，能抑制大鼠幽门结扎性、水浸应激性、醋酸性和豚鼠组胺性溃疡，乙素静脉注射 80mg/kg（大剂量）可使胃瘘犬的胃液分泌明显抑制。乙素具有明显抑制离体大鼠胃黏膜和壁细胞泌酸功能，抑制胃酸分泌，治疗消化性溃疡。

 4、对内分泌系统的作用

乙素作用于下视丘，促进大鼠垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），但连续给药6日后，可产生耐受性。乙素还可影响甲状腺功能，使甲状腺重量增加。每日皮下注射对小鼠动情周期有明显抑制作用。

 5、抑制血小板聚集

乙素（7.5mg/kg、15mg/kg静脉注射）对大鼠实验性脑血栓形成有明显的抑制作用，并剂量依赖抑制ADP、花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集。乙素抑制脑血栓形成的机制与其抑制血小板聚集性有关。

 6、钙拮抗作用

l-THP1～100 μmol/L能减少豚鼠心室肌细胞钙通道电流，延长钙通道的恢复时间，对钙通道有紧张性阻滞作用及使用依赖性。l-THP 可浓度依赖性抑制钙离子。1THP可显著抑制高钾和钙通道激动剂 BayK8644所致的猪肺动脉平滑肌细胞胞浆游离钙离子浓度增加，对静息状态钙离子无明显影响。

 7、提高学习能力及抗氧化

延胡索给小鼠按每日8、16g/kg 的剂量灌胃延胡索水煎液。小鼠在新环境中自发活动显著增加，主要免疫器官指数增加，学习能力显著提高，脑内多巴胺和5-羟色胺含量显著提高，心肌、肝脏中丙二醛和脂褐素含量显著降低，肝脏中SOD活力显著升高。

 8、对平滑肌的影响

THP明显对抗催产素和氯化钾所引起大鼠离体子宫的收缩反应，对高K+去极后Ca2+所引起的子宫收缩有明显松弛作用；对催产素依赖细胞内Ca2+和细胞外Ca2+的两部分收缩均有明显抑制，但对依赖细胞内Ca2+ 的收缩抑制更强。四氢小檗碱、THIP明显抑制80μmol/L KCl所致的豚鼠结肠带平滑肌细胞的Ca2+内流。四氢小檗碱对KCl和NE所致兔主动脉环收缩呈非竞争性拮抗，它对氯化钾所致的兔主动脉环收缩的松弛作用能被20μmol/L二氯化钙所对抗。THP 明显减弱NE收缩反应中细胞内Ca2+释放依赖性部分，说明 THP、四氢小檗碱对电压依赖性钙通道有优先抑制作用。

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