丹参粉
唇形科植物丹参的干燥根和根茎
基原: 本品为唇形科植物丹参的干燥根和根茎。
性味归经:苦,微寒。归心、肝经。
功能主治:活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈。用于胸痹心痛,脘腹胁痛,癥瘕积聚,热痹疼痛,心烦不眠,月经不调,痛经经闭,疮疡肿痛。
用法用量:10~15g,口服一次2~3g(细粉)。
药理作用
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1、对心、脑血管系统的影响
(1)对心脏的作用丹参水提液5g(生药)/kg腹腔预防注射,能防止或减少由异丙肾上腺素造成大鼠心室纤颤(VF)的发生,提高大鼠的存活率;发生VF的大鼠立即静注丹参提取液,71%能短暂地恢复窦性心律,显著延长 VF动物的存活时间。丹参酮ⅡA磺酸钠具有类似维拉帕米样L-型钙通道阻断剂作用,其阻断作用呈非电压依赖性。
(2)对血管和血压的作用 丹参注射液 2 g/kg静注,能明显增加免肾血流量。用丹参煎液对蟾蜍全身血管及兔耳血管灌流,均有扩张血管的作用,丹参各种剂型静脉给予麻醉犬或兔均显示不同程度的降压作用。
(3)对冠脉流量的影响 麻醉犬或猫,静滴丹参注射液3~4g/kg,冠脉流量明显增加,冠脉阻力明显下降,但心肌耗氧量有所增加。丹参素能明显扩张冠状动脉,使冠脉流量显著增加,而丹参酮ⅡA磺酸钠、原儿茶醛等却显著收缩离体冠脉,提示丹参的不同单体化合物对冠状动脉的效应不尽一致。
(4)对心肌缺血和心肌梗死的作用 丹酚酸 A可降低由于心肌缺血再灌注引起的室颤发生率,减少LDH 从胞体中的漏出,降低缺血心肌组织中丙二醛(MDA)的含量,从而证明丹酚酸A对离体大鼠心肌缺血再灌注性损伤具有一定的保护作用。心肌梗死兔丹参酮灌胃能明显抑制嗜中性白细胞溶酶体释放,吞噬及黏附,有防治心肌梗死的作用。丹参能防止细胞外 Ca2+进入细胞内,对抗高浓度 Ca2+对心肌的损害,从而保护心肌,减轻异常电活动。根据实验结果提示丹参对心肌可能有钙通道阻滞作用。
(5)对脑循环及脑缺血的影响 丹参注射液,在大鼠局部脑缺血再灌流损伤预防及治疗实验发现与对照组相比,无论治疗组还是预防组,梗死面积均明显缩小,个别仅有轻度缺血改变,显示出丹参对急性脑缺血有肯定的预防和治疗作用。
2、对血脂和动脉粥样硬化的作用
丹参素具有降低细胞内胆固醇合成及抗脂蛋白电泳迁移率明显减慢的作用,氧化脂蛋白中,MDA含量明显减少以及氧化脂蛋白对细胞的毒性反应明显减弱,提示丹参素可用于动脉粥样硬化的防治。丹参能升高实验性高胆固醇血症大鼠肝及人成纤维细胞 LDL受体mRNA水平,但降血清总胆固醇及 LDL-C作用不明显,提示 LDL受体可能存在翻译或翻译后水平的调节。
3、抗凝及抗血栓
丹参中三种化学提取物均有抗凝作用,其中丹参酮最强,原儿茶醛次之,第三为丹参素。大鼠和小鼠静注丹参酮ⅡA磺酸钠12.5~38 mg/kg后60分钟,体外血栓形成时间延长,血栓长度缩短,血栓干重和湿重减轻,血小板黏附及聚集功能降低。
4、耐缺氧作用
丹参素 300 mg/kg和 450mg/kg腹腔注射,均能显著延长小鼠耐缺氧的生存时间,丹参酮ⅡA磺酸钠450 mg/kg腹腔注射,也有延长作用,但较丹参素为短。
5、对免疫功能的影响
100%丹参煎剂0.5ml/只灌胃,连续7日,能使小鼠巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数明显提高,溶血空斑试验结果表明,脾脏抗体生成数(PFC)/脾细胞值明显提高,说明丹参在提高体液免疫功能方面有促进作用。丹参注射液能降低小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率及吞噬指数,能使T淋巴细胞的转化率下降并抑制正常小鼠足垫的迟发型超敏反应(DTH)。丹参注射液能延长小鼠同种异体移植心肌组织的存活期,丹参组的移植心脏的心电存活数明显高于对照组,可减轻移植物的毛细血管损伤,保护心肌细胞,减轻免疫细胞浸润,丹参还可能直接对抗体液和细胞免疫的排斥反应。
6、抗炎及抗过敏作用
丹参酮灌胃对组胺引起的大鼠血管通透性增高,对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致大鼠急性关节肿以及对大鼠渗出性甲醛腹膜炎反应均有明显抑制作用;对明胶所致小鼠的白细胞游走和亚急性甲醛性关节肿都有明显的抑制作用。丹参酮能使大鼠血中前列腺素 F2a(PGF2a)和 PGE水平降低。因此,丹参酮抗炎效应是通过显著抑制白细胞化学运动,阻止白细胞向炎症区的过度游走和聚集,防止溶酶体酶、氧化代谢产物等过多释放,减轻组织损伤,以控制炎症发展。
7、对肝脏的作用
(1)对肝损伤的保护作用 取肝组织制备超薄切片供电子显微镜观察并与生理盐水组进行肝细胞超微结构变化的比较,结果显示免静注丹参3g/kg 能有效地推迟和减轻缺血后再灌流引起的不可逆性肝损伤。丹参防治肝损伤的机制之一可能是通过减少TNF-a的合成发挥作用。
(2)对肝细胞再生的促进作用 实验性肝再生试验发现,大鼠使用丹参后肝再生度、核分裂相指数、甲胎蛋白(AFP)检出率均增高。同时,随着丹参使用后肝脏血液循环的改善,带来更多的胰高血糖类,尚可提高肝糖原,降低肝脂肪含量,促进RNA、DNA的生成,这对促进肝再生可能有一定作用。
(3)抗肝纤维化作用 四氯化碳造成大鼠慢性肝损伤模型形成早期开始给予丹参治疗,共6星期,肝脏纤维增生程度明显减轻,无1只发生肝硬变。结果表明,丹参可以抑制纤维增生,防止实验性肝硬变的发生。在慢性肝损伤的中期给予丹参治疗,发现丹参除有抑制纤维增生外,可能还能使已形成的纤维消散和吸收。
8、抗胃溃疡作用
丹参水溶液15g/kg灌胃对利舍平诱导大鼠胃溃疡有明显保护作用,溃疡抑制率达75%;对乙酸性慢性胃溃疡也有促进愈合作用,且水溶组与水煎组抗溃疡效果相似。丹酚酸A腹腔注射25 mg/kg,可显著抑制幽门结扎小鼠胃酸的分泌、减轻由浸水和约束应力导致的胃损伤,丹酚酸 A这种抑制胃酸分泌和抗溃疡的功效是通过抑制胃H+,K+-ATP酶活性来实现的。
9、对肿瘤的影响
用125I-UdR掺入法证明,丹参对小鼠肉瘤S180瘤细胞有细胞毒作用。能抑制其DNA合成。紫丹参-醌A120mg/kg或150mg/kg腹腔注射,对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16和肉瘤S180的生长有抑制作用,抑制率为35.8%~67.8%,并可使白血病R388小鼠的生存时间明显延长。用丹参酮进行小鼠体内抑癌实验,结果表明∶丹参酮有抗肝癌作用,其机制可能与抑制肿瘤细胞DNA合成,抗增殖细胞核抗原表达及 DNA多聚酶δ活性有关。丹酚酸A具有抑制肿瘤细胞核苷转运活性,对癌细胞有杀伤作用。
10、对呼吸系统的影响
(1)对肺损伤的保护作用 于气管内注入博莱霉素前3日开始腹腔注射丹参12.5g(生药)/kg,每日1次,可明显减轻肺泡炎的严重程度,降低肺湿重/体重,并可抑制脂质过氧化物的产生,表明丹参可阻抑博莱霉素引起的急性肺损伤。
(2)对肺纤维化的保护作用 给小鼠肌注丹参注射液1个月,发现丹参可明显抑制盐酸平阳霉素所致的肺纤维化,使肺重、肺系数明显减少,肺羟脯氨酸含量明显降低,肺纤维化病变明显受到抑制,肺组织中仅有少量炎症细胞浸润。
11、改善肾功能
丹参浸膏100 mg/kg及丹参提取物腹腔内给药,对腺嘌呤诱发的肾功能不全大鼠,均能降低血尿素氮、肌酐,使肾小球滤过率(GFR)、肾血浆流量(RPE)、肾血流量(RBF)显著增加,肾脏功能明显改善,能显著增加尿中尿素、肌酐、钠和无机磷的排出。现在普遍认为丹参改善肾功能是由于其对NO产生及释放有强有力的抑制作用。
12、抗氧化作用
丹参注射液10g/kg能明显提高老龄小鼠红细胞、心、肝、肾中SOD活性,在同一老龄小鼠中也相应地显著降低血清、心、肝、肾中过氧化脂质(LPO)含量。丹参总丹酚酸可抗Fe2+-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化、清除黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系产生的超氧阴离子和Fe2+-H2O2体系产生的羟自由基,且在同等剂量下均强于维生素E。丹参酮ⅡA能有效地抑制细胞脂质过氧化,减少脂质-DNA加成物产生,抑制率与VE相近,但显著高于甘露醇和SOD。说明丹参酮ⅡA是一种新的、有效的细胞内脂质过氧化产物与DNA相互作用的抑制剂。用大鼠半乳糖性白内障模型证明,丹酚酸A通过抗氧化而抑制白内障的形成。
8、体内过程
用3H标记的丹参酮ⅡA磺酸钠,给大鼠静注,注后2小时的血和组织中放射活性均达峰值,组织中的分布以肝为最高;脾、肾、肺、肠、心、胃、脊髓和脑依次递减。此药主要从粪中排泄。
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临床组方
1、治妇人经脉不调,或前或后,或多或少,产前胎不安,产后恶血不下;兼治冷热劳,腰脊痛,骨节烦疼
用丹参洗净,切,晒,为末。每服二钱,温酒调下。
——《妇人良方》
2、治痛经
丹参15g,郁金6g。水煎,每日1剂,分2次服。
——《全国中草药汇编》
3、治落胎身下有血
丹参十二两。以酒五升,煮取三升,温服一升,日三服。
——《千金方》
4、治腰痛并冷痹
丹参、杜仲、牛膝、续断各三两,桂心、干姜各二两。上为末,炼蜜为丸,如梧桐子大。每服二十丸,日二夜一。
——《千金方》
5、治惊痫发热
丹参、雷丸各半两,猪膏二两。同煎,七上七下,滤去滓,盛之。每以摩儿身上,日三次。
——《千金方》
6、治心腹诸痛属半虚半实者
丹参一两,檀香、砂仁各一钱半。水煎服。
——《时方歌括》
7、治寒疝,小腹及阴中相引痛,自汗出欲死
丹参半两。杵为散。每服,热酒调下一钱匕。
——《肘后方》
8、治热油火灼,除痛生肌
丹参八两。细锉,以水微调,取羊脂二斤,煎三上三下,以敷疮上。
——《肘后方》
9、治阴疼痛或肿胀
丹参一两,槟榔一两,青橘皮半两(汤浸,去白瓢,焙),茴香子半两。上药捣细罗为散。每于食前以温酒调下二钱。
——《圣惠方》
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